Due erano le principali scuole di pensiero della filosofia naturale elaborata dai Greci: Democrito sosteneva che la natura fosse formata da corpuscoli indivisibili (gli atomi) che si uniscono e separano in uno spazio vuoto, mentre Aristotele ipotizzava la struttura continua della materia risultante dalla combinazione degli elementi acqua, aria, terra e fuoco. Tra il II e V secolo d.C. si sviluppa ad Alessandria d'Egitto l'alchimia, che conservava le origini filosofiche unite a una forte connotazione esoterica. In questo contesto l'alchimista, o "mago naturale", si poneva come tramite tra macrocosmo e microcosmo, Divino e umano. Due erano gli obiettivi fondamentali degli alchimisti, da realizzare con l'ausilio della pietra filosofale: la trasmutazione dei metalli in oro, che corrispondeva anche all'elevazione verso la perfezione delle qualità spirituali umane, e la possibilità di curare ogni genere di malattia e creare la vita. Nel XVI secolo assumeva autonomia propria la branca definita iatrochimica, che ebbe i maggiori contributori in Paracelso e Jan Baptist van Helmont e che si prefissava di correlare i processi chimici che avvengono all'interno dell'organismo umano con gli stati patologici e con i possibili rimedi.
Nella seconda metà del XVII secolo, con l'introduzione del metodo sperimentale da parte di Robert Boyle, si pongono le basi per lo sviluppo della chimica moderna. Successivamente il lavoro di Antoine Lavoisier, che enunciò per primo la legge della conservazione della massa e confutò la teoria del flogisto, segnò il definitivo superamento dell'alchimia. Nel 1807 Jöns Jacob Berzelius fu uno dei primi a utilizzare il termine "chimica organica" in riferimento alla chimica che caratterizzava i composti prodotti dal regno animale, contrapposti a quelli di origine minerale e di pertinenza della chimica inorganica; sarà Friedrich Wöhler nel 1828 a dimostrare che i composti organici possono essere ottenuti anche da sintesi in laboratorio, riuscendo a sintetizzare l'urea a partire da sostanze inorganiche. Nel 1937 l'italiano Emilio Segrè scoprì il tecnezio, primo elemento chimico artificiale, e negli anni avvenire verranno sintetizzati artificialmente molti altri nuovi elementi che andranno ad arricchire la tavola periodica.
